让价格合理的首创及最佳的生物药

惠及全球患者

注射用重组人尿激酶原

天士力生物核心产品——注射用重组人尿激酶原,商品名为“普佑克”。我国自主研发的新一代特异性溶栓药,是中国唯一获批上市的CHO细胞表达并规模产业化的重组人尿激酶原产品,是获得国家“十一五” “重大新药创制”科技重大专项资助的首个获批Ⅰ类生物药。2017年、2019年、2021年三次被纳入国家医保目录,并作为急性 ST 段抬高型心肌梗死患者的推荐溶栓药广泛见于《急性 ST 段抬高型心肌梗死溶栓治疗的合理用药指南》等多种学术指南及其他医学权威刊物。

目前,普佑克的适应症为急性 ST 段抬高型心肌梗死。除用于治疗急性 ST 段抬高型心肌梗死外,天士力生物正积极进行普佑克适应症的拓展,目前主要对急性缺血性脑卒中B1140、急性肺栓塞B1448 等适应症具有良好有效性及安全性,产品市场前景可期。普佑克针对急性缺血性脑卒中适应症的拓展 B1140 获得“十三五”国家“重大新药创制”科技重大专项资助,目前已经进入NDA阶段。

作用机理

启动阶段

当血管被血栓堵塞时,血管上皮细胞因压力增大和缺氧而分泌少量的t-PA,以及血液中的纤溶酶原和激肽酶,富集在血栓表面普佑克通过静脉给药进入循环系统中,并表现相对非活性状态,对血浆内源性纤溶酶原影响很小,主要在血栓表面被激肽释放酶或纤溶酶激活,部分变成双链尿激酶后者激活结合在血栓表面构型有所改变的纤溶酶原变成纤溶酶。

PUK+纤溶酶原+E-纤维蛋白形成阶段

纤溶酶使血栓纤维蛋白部分溶解,当血栓纤蛋白暴露出 E 片段时候,普佑克能直接激活结合在该片段 C 端两个赖氨基酸残基上的纤溶酶原,形成三元复合物“普佑克+纤维蛋白+纤溶酶原”,使普佑克活性增加500倍。

快速溶栓阶段

产生的大量纤溶酶使血栓纤维蛋白迅速降解在血栓表面形成更多的三元复合物,引发级联放大式的快速溶栓效应,血栓溶解。